Низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза (L-HPC) є багатофункціональною фармацевтичною допоміжною речовиною для твердих пероральних препаратів, в основному застосовується як високоефективний дезінтегрант і сполучна речовина, що відповідає фармакопейним специфікаціям і має тривалу історію застосування.

I. Основні функції та механізми

1. Дезінтегрант (первинне застосування)

Швидко поглинає воду і набухає в 3 ~ 5 разів. У поєднанні з капілярною дією сила набрякання забезпечує швидку дезінтеграцію таблетки, прискорює розчинення препарату та покращує біодоступність; типове дозування коливається від 2% до 5%.
Переваги: Незначно впливає на тиск таблетування; таблетки з високою твердістю все ще швидко розпадаються, перевершуючи дезінтегранти на основі крохмалю.

2. Зв'язуюче та наповнювач

Нерівна гранульована поверхня з'єднується з порошком лікарського засобу, що підвищує твердість таблеток і запобігає утворенню кришечок або розколів. Для вологої грануляції рівень додавання становить 2%~20%, що ідеально підходить для препаратів, які погано піддаються стисненню.

3. Допоміжні функції

Покращують сипучість і компактність порошку для прямого пресування; хімічно стабільні з хорошою сумісністю з більшістю фармацевтичних активних інгредієнтів.

II. Основне застосування в лікарських формах

1. Звичайні пероральні таблетки (найпоширеніші)

Застосовується в жарознижувальних анальгетиках, антибіотиках, таблетках синтетичних лікарських засобів і таблетках традиційної китайської медицини шляхом внутрішньо-гранульованого додавання, екстра-гранульованого додавання або комбінованого додавання.

2. Таблетки, що розсмоктуються перорально (ODT)

Швидко розпадаються при контакті зі слиною без запивання водою, підходять для людей похилого віку, дітей та пацієнтів з утрудненим ковтанням.

3. Капсули та гранули

Сприяють утворенню гранул, запобігають агломерації та сприяють дезінтеграції і вивільненню лікарського засобу.

4. Препарати з пролонгованим/контрольованим вивільненням, гранули та екструдати

Модулюйте швидкість вивільнення лікарських засобів для матричних таблеток пролонгованої дії та екструзійно-сферонізованих гранул.

5. Жувальні таблетки та шипучі таблетки

Збалансуйте формостійкість, смак і здатність до розпаду.

III. Вибір загальних фармацевтичних сортів

• LH-11: Великий розмір частинок, властивість захисту від закупорювання, в основному для прямого стиснення
• LH-21: Універсальний сорт, найкраще підходить для таблеток мокрого гранулювання (зв'язуюче + дезінтегрант подвійної дії)
• LH-31: Дрібний розмір частинок, для гранул та екструзійних препаратів

IV. Особливості застосування

• Застосовувані процеси: мокра грануляція, пряме пресування, суха грануляція
• Спосіб застосування: тільки перорально; нетоксичний, не подразнюючий, з високим рівнем безпеки
• Сумісність: Можна поєднувати з кросповідоном та кроскармелозою натрію для посилення ефекту дезінтеграції

V. Підсумок

L-HPC - це економічно вигідна багатофункціональна допоміжна речовина для твердих лікарських форм для перорального застосування, що характеризується швидкою дезінтеграцією та підвищенням твердості. Це основна широко використовувана допоміжна речовина в сучасних фармацевтичних препаратах, що охоплює звичайні таблетки, ОДТ, капсули, гранули і продукти пролонгованої дії